Это исследование направлено на определение того, какие соединения, одобренные FDA, могут быть перепрофилированы в качестве противовирусных препаратов широкого спектра действия против SARS-CoV-2 и его вариантов. Перепрофилирование лекарств — это широко используемая стратегия для выявления новых применений одобренных или исследуемых препаратов, которые не подпадают под действие одобренных или исследуемых показаний. Многочисленные доступные в настоящее время препараты, в том числе ремдесивир, дексаметазон и гидроксихлорохин, были оценены на предмет их эффективности при лечении COVID-19 для борьбы с пандемией. Однако применение этих препаратов ограничено соображениями эффективности и безопасности. По мере развития пандемии вирус SARS-CoV-2 развивается во всем мире, что требует разработки противовирусных препаратов широкого спектра действия с помощью стратегий перепрофилирования лекарств.
Используя псевдотипированные и аутентичные штаммы SARS-CoV-2, в этом исследовании было установлено, что фенотиазиновые соединения трифлуоперазин 2HCl и тиоридазин HCl могут сильно ингибировать проникновение SARS-CoV-2 с низкой цитотоксичностью. Кроме того, эти два соединения проявляют широкую противовирусную активность против штаммов вируса SARS-CoV-2-WH01, B.1.617.2 (Delta) и B.1.1.529 (Omicron).
Трифлуоперазин 2HCl и тиоридазин HCl первоначально были идентифицированы как фенотиазиновые соединения, способные ингибировать проникновение SARS-CoV-2 и его циркулирующих вариантов с минимальной цитотоксичностью. Соединения фенотиазина могут быть многообещающими препаратами для разработки эффективных и широкого спектра лекарств от COVID-19.
Источник:
Ссылка на журнал:
Weijing Yuan, Xiaojing Dong, Lan Chen, Xiaobo Lei, Zhuo Zhou, Li Guo, Jianwei Wang, Скрининг на наличие ингибиторов против SARS-CoV-2 и его вариантов, Биобезопасность и здоровье https://doi.org/10.1016/j.bsheal.2022.05.002