Каноническое регулирование Src предполагает переход из неактивного закрытого состояния в активную открытую форму. Авторы и права: 2023 г. Мескита и др.
Новая перспектива исследования была опубликована в Онкотаргетпод названием «Нацеливание на N-концевой регуляторный элемент Src при раке».
Сигнальные пути, отображаемые рак клетки часто состоят из тех же компонентов, что и физиологические, но общим результатом является патологическая дерегуляция. В этой новой статье исследователи Betlem Mezquita, Marjorie Reyes-Farias и Miquel Pons из Universitat de Barcelona и Universitat Internacional de Catalunya обсуждают в качестве хорошего примера нерецепторную протеинтирозинкиназу Src.
«Src, первый обнаруженный онкоген, является ведущим членом семейства киназ Src (SFK), которое включает Fyn, Yes, Blk, Yrk, Fgr, Hck, Lck и Lyn», — говорят исследователи.
Src является первым описанным протоонкогеном и продемонстрировал роль в прогрессировании рака, поскольку он влияет на пролиферацию, инвазию, выживаемость, стволовость рака и лекарственную устойчивость. Активация Src связана с Неблагоприятный прогноз при многих типах рака, однако мутации в этом белке наблюдаются редко. Кроме того, неспецифическое ингибирование активности киназы, являющееся мишенью рака, оказалось неэффективным в клинических условиях, поскольку ингибирование Src в незлокачественных клетках приводит к неприемлемой токсичности.
Таким образом, существует потребность в новых областях-мишенях в Src, которые могли бы ингибировать активность Src только в определенных типах клеток, например, раковые клетки, сохраняя при этом нормальную физиологическую активность здоровых клеток. N-концевой регуляторный элемент Src (SNRE) включает малоизученную внутренне неупорядоченную область с уникальными последовательностями для каждого из членов семейства Src. С этой точки зрения исследователи обсуждают неканонические регуляторные механизмы, включающие SNRE, и их потенциальное использование в качестве онко-мишеней.
«Наша группа разработала систему скрининга для поиска в химических библиотеках связующих Src SNRE. [88] и в настоящее время мы следуем многообещающему направлению», — говорят авторы.
Больше информации:
Betlem Mezquita et al. Нацеливание на N-концевой регуляторный элемент Src при раке, Онкотаргет (2023). DOI: 10.18632/oncotarget.28434
Предоставлено Impact Journals LLC
Цитата: Ориентация на регуляторный элемент Src N-конца при раке (2023 г., 9 июня), получено 10 июня 2023 г. с https://medicalxpress.com/news/2023-06-src-n-terminal-regulatory-element-cancer.html.
Этот документ защищен авторским правом. За исключением любой честной сделки с целью частного изучения или исследования, никакая часть не может быть воспроизведена без письменного разрешения. Контент предоставляется только в ознакомительных целях.
2023-06-09 18:06:03
1686385466
#Нацеливание #на #Nконцевой #регуляторный #элемент #Src #при #раке
