Новый тау-ПЭТ радиофармпрепарат, 18Согласно исследованию, опубликованному в сентябрьском номере журнала, F-SNFT-1 оказался более эффективным, чем существующие радиофармпрепараты тау-ПЭТ, в выявлении болезни Альцгеймера на самых ранних стадиях. Журнал ядерной медицины. В сравнении лицом к лицу, 18F-SNFT-1 обладал предпочтительной фармакокинетикой в головном мозге и демонстрировал более высокое сродство и селективность к тау-поражениям при болезни Альцгеймера по сравнению с клинически используемыми тау-индикаторами второго поколения при ПЭТ.
Поражения тау являются нейропатологическими признаками болезни Альцгеймера, а накопление тау тесно связано с будущим снижением когнитивных функций. ПЭТ-визуализация со специфическими радиоактивными индикаторами тау дает информацию о прогрессировании нагрузки тау, что может помочь оценить активность заболевания, определить лечение и предсказать терапевтические результаты.
«Много усилий за последнее десятилетие было сосредоточено на создании радиотрейсеров ПЭТ для визуализации тау-поражений in vivo», — сказал Нобуюки Окамура, доктор медицинских наук, профессор кафедры фармакологии медицинского факультета Медицинского и фармацевтического университета Тохоку в Сендае, Япония. «Несмотря на достигнутый прогресс, существующие радиоиндикаторы тау-ПЭТ имеют проблемы с недостаточной чувствительностью к ранним поражениям и наличием нецелевого связывания. Чтобы решить эти проблемы, наша исследовательская группа создала оптимизированный индикатор тау-ПЭТ, 18F-SNFT-1 с высокой чувствительностью и специфичностью к тау-патологии при болезни Альцгеймера».
В ходе исследования ученые сравнили профиль связывания 18F-SNFT-1 с таковыми других зарегистрированных радиофармпрепаратов тау-ПЭТ. Связывающие свойства in vitro 18F-меченные тау-трейсеры оценивали с помощью авторадиографии замороженных тканей головного мозга человека у пациентов с различными нейродегенеративными заболеваниями. Фармакокинетику, метаболизм и дозиметрию радиации оценивали у нормальных мышей после внутривенного введения препарата. 18Ф-СНФТ-1.
Анализы связывания in vitro показали, что 18F-SNFT-1 обладает высокой селективностью и высоким сродством к тау-поражениям в ткани головного мозга пациентов с болезнью Альцгеймера. Ауторадиографический анализ отложений тау в медиальных височных отделах мозга пациентов с болезнью Альцгеймера показал более высокое соотношение сигнала к фону для 18F-SNFT-1, чем у других тау-трейсеров ПЭТ, и отсутствует значительное нецелевое связывание. 18F-SNFT-1 также продемонстрировал высокое начальное поглощение в мозге и быстрое вымывание из мозга нормальных мышей без радиоактивно меченных метаболитов.
«Терапевтические средства, нацеленные на тау-белок, находятся в стадии разработки, и лечение антитау-препаратами следует начинать как можно раньше», — отметил Окамура. «Раннее выявление тау-поражений с помощью 18F-SNFT-1 может ускорить начало терапии антитау-препаратами и улучшить жизнь людей с болезнью Альцгеймера».
Это исследование было доступно онлайн в июне 2023 года.
2023-09-29 17:08:54
1696223560
#Новый #ПЭТиндикатор #тау #обладает #высокой #чувствительностью #специфичностью #что #позволяет #раньше #выявлять #болезнь #Альцгеймера
