МИЛАН, 20 апреля. /PRNewswire/ — * Две статьи, опубликованные в The Lancet и Nature, указывают на
показали, что лечение пероральным ралоксифеном, селективным модулятором рецепторов эстрогена (SERM) с установленным профилем безопасности, может быть эффективным против клинически значимых вариантов SARS-CoV-2.
* Ралоксифен был датирован [1] Консорциум Exscalate4CoV идентифицирован как потенциальное средство для лечения Covid-19.
* Консорциум представляет собой многопрофильный европейский центр передового опыта, созданный с целью борьбы с коронавирусом путем объединения лучших суперкомпьютерных ресурсов и искусственного интеллекта с передовыми технологиями.
экспериментальных объектов до клинической проверки.
* При поддержке Европейского совместного предприятия по высокопроизводительным вычислениям новые цифровые открытые инструменты для
Исследования, направленные на дальнейшее ускорение процесса открытия лекарств.
1. https://www.exscalate4cov.eu/
Dompé farmaceutici SpA («Dompé») сегодня объявила о положительных результатах двух исследований, показывающих, что лечение пероральным ралоксифеном, селективным модулятором рецепторов эстрогена (SERM) с установленным профилем безопасности, против SARS-CoV-2, включая его клинически значимые варианты, два исследования были проведены в сотрудничестве с Итальянским национальным институтом инфекционных заболеваний «Лаззаро Спалланцани» в Риме и другими ключевыми клиническими и доклиническими исследовательскими группами, активно участвующими в исследованиях Covid-19. «Те, что в электронной клинической медицине Lancet[1] Опубликованные клинические результаты ралоксифена показывают значительный вирусологический эффект в виде отрицательного мазка из носоглотки на 7-й день у пациентов с Covid-19, получавших ралоксифен в домашних условиях, по сравнению со стандартной терапией. Это рандомизированное клиническое исследование подтверждает данные, опубликованные в журнале Nature’s Cell Death and Disease.[2] опубликовали данные in vitro об эффективности ралоксифена на клеточных линиях, экспериментально инфицированных SARS-CoV-2», — сказал Эмануэле Никастри, автор обоих исследований и директор отдела инфекционных и тропических болезней Института Спалланцани в Риме, где впервые В Италии госпитализировали пациентов с Covid-19.
Ралоксифен был разработан как часть Exscalate4CoV.[3] (E4C), группа из 30 государственных и частных организаций из семи стран, финансируемая Комиссией ЕС в рамках ее рамочной программы Horizon 2020.[4] финансируется и направлена на борьбу с коронавирусом с использованием новейших европейских суперкомпьютерных ресурсов и экспериментальных мощностей. Результаты были достигнуты с помощью Exscalate, суперкомпьютерной платформы Dompé, которая использовала базу данных из 500 миллиардов молекул для поиска тех, которые активны против клинически значимых вариантов коронавируса. Exscalate с производительностью обработки более 3 миллионов молекул в секунду в настоящее время является самой мощной интеллектуальной суперкомпьютерной платформой для разработки лекарств. Эта вычислительная мощность позволила исследователям E4C быстро выбрать и перепрофилировать непатентованную молекулу с известной эффективностью и безопасностью, чтобы сделать ее доступной для мирового сообщества. Поскольку ралоксифен представляет собой непатентованную молекулу, которая уже была протестирована и одобрена для лечения остеопороза, это был некоммерческий проект, направленный на обеспечение рентабельного лечения, доступного во всем мире.
Первое исследование ралоксифена, опубликованное в журнале The Lancet’s eClinical Medicine, показало, что симптомы улучшились у пациентов, принимавших ралоксифен после семи дней лечения, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (см. www.clinicaltrials.gov для более подробной информации о клиническом исследовании). Второе исследование, опубликованное в журнале Cell Death and Disease, указывает на ралоксифен как на потенциальное средство для лечения легкой и средней степени тяжести Covid-19, вызванного наиболее распространенными вариантами SARS-CoV-2. механистические исследования[5] подтвердили значительное сродство ралоксифена к шиповидному белку, предсказанное исследованиями in silico. Исследователи пришли к выводу, что ралоксифен эффективен против основных вариантов SARS-CoV-2 и может представлять собой полезное дополнение к терапевтической группе для лечения Covid-19.
«Суперкомпьютеры уже демонстрируют свой потенциал для поиска новых решений с беспрецедентной скоростью во многих областях, включая медицину. Я рад, что Комиссия поддержала консорциум Exscalate4Cov в поиске многообещающих методов лечения Covid-19, и мы с нетерпением ждем результатов последующего проекта LIGATE.[6] консорциума, разрабатывающего новую платформу для разработки лекарств при поддержке Европейского совместного предприятия по высокопроизводительным вычислениям», — сказал Томас Скордас, заместитель генерального директора Генерального директората Европейской комиссии по коммуникационным сетям, контенту и технологиям (DG CONNECT).
«Все мы в Dompé невероятно гордимся своим вкладом в поиск новых решений для снижения воздействия Covid-19 на пациентов, системы здравоохранения и их сообщества», — сказал Марчелло Аллегретти, главный научный сотрудник Dompé. но мы хотели бы поблагодарить всех пациентов и исследователей по всему миру, которые участвовали в этих двух исследованиях. Эти результаты показывают важность сочетания фармакологических знаний и революционных технологий в качестве инструментов ИИ для достижения этой цели. Чтобы использовать потенциал недавно разработанных лекарств и улучшить понимание еще не открытые механизмы действия для решения неотложных неудовлетворенных медицинских потребностей».
Информация о ралоксифене
В настоящее время ралоксифен продается для лечения остеопороза и хорошо переносится с известным профилем безопасности. Препарат является продаваемым лекарством и одобрен для клинического применения EMA.
Информация о Домпе
Dompé — частная, быстрорастущая международная биофармацевтическая компания, основанная в Милане, Италия, со 130-летней традицией медицинских инноваций. Отдел исследований и разработок компании использует EXSCALATE, платформу виртуального скрининга на основе структуры, разработанную собственными силами, которая в настоящее время является одной из самых мощных платформ суперкомпьютеров и искусственного интеллекта. Сегодня в компании Dompé работает более 800 человек по всему миру, и она имеет дистрибьюторский центр в США в районе залива Сан-Франциско и отдел исследований и разработок в Бостоне.
Прогнозные заявления
Этот пресс-релиз содержит определенную информацию, которая может не отражать ожидаемые будущие результаты. Домпе твердо верит в обоснованность и адекватность высказанных концепций. Тем не менее, некоторая информация является нечеткой в связи с исследованиями и разработками Компании и необходимыми проверками регулирующих органов. Поэтому в настоящее время Домпе не может гарантировать, что ожидаемые результаты будут соответствовать приведенной выше информации.
[1] Фаза II, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, многоцентровое исследование для оценки эффективности и безопасности ралоксифена у пациентов с Covid-19 легкой и средней степени тяжести –
https://www.thelancet.com/journals/eclinm/article/PIIS2589-5370(22)00
180-8/полный текст
[2] «Характеристика ралоксифена как потенциального фармакологического агента против SARS-CoV-2 и его вариантов» в Nature Cell Death and Disease (https://doi.org/10.1038/s41419-022-04961-z).
[3] Exscalate4Cov (www.exscalate4cov.eu), поддерживаемая программой ЕС Horizon 2020 для исследований и инноваций, координировалась Dompé farmaceutici и состоит из 18 учреждений-членов из семи европейских стран: Politecnico di Milano (факультет электроники, информации и биоинженерии), Consorzio Interuniversitario CINECA (суперкомпьютерные инновации). и приложений), Università degli Studi di Milano (факультет фармацевтических наук), Международный институт молекулярной и клеточной биологии в Варшаве (Варшава, Польша), KU Leuven, Elettra Sincrotrone Trieste, Институт молекулярной биологии и прикладной экологии им. Фраунгофера, BSC Barcelona Supercomputing Centre, Forschungszentrum Jülich, Università Federico II di Napoli, Università degli Studi di Cagliari, SIB Швейцарский институт биоинформатики, KTH Королевский технологический институт (кафедра прикладной физики), Ассоциация больших данных, Национальный институт ядерной физики (INFN), Национальный институт per le malattie infettive Лаззаро Спаллан Зани и Chelonia Applied Science. В состав лиги E4C входили:
ENI, SAS, Alfasigma, Центр изучения лазеров на свободных электронах CFEL, MMV Medicines for Malaria Ventures, Esteve Pharmaceutical, Биоцентр Базельского университета, Офис инноваций Базельского университета, Факультет фармацевтических наук Базельского университета, D-wave, Pierre Fabre, Гринфарма, Университет Шеффилда – Шеффилдский институт трансляционной неврологии – SITraN, Dassault Systemes-Biovia, Институт исследований пищевых продуктов, Европейский центр атомных и молекулярных расчетов CECAM, Nanome, Esteco, IT4Innovation, Università degli Studi della Tuscia, Софийский университет им. Кл. Охридский», факультет физики, Кочинский институт.
[4] УМНАЯ ПЛАТФОРМА EXaSCale Против возбудителей коронавируса / ID соглашения о предоставлении гранта: 101003551
https://cordis.europa.eu/project/id/101003551
[5] «Перепрофилирование модулятора эстрогеновых рецепторов ралоксифена для лечения инфекции SARS-CoV-2» в журнале Nature Cell Death & Differentiation
(https://www.nature.com/articles/s41418-021-00844-6) а также
«Характеристика ралоксифена как потенциального фармакологического агента против SARS-CoV-2 и его вариантов» в Nature Cell Death and Disease
(https://doi.org/10.1038/s41419-022-04961-z).
[6] https://www.ligateproject.eu/
Фото – https://mma.prnewswire.com/media/1865797/Dompe_Exscalate.jpg Логотип –
https://mma.prnewswire.com/media/1837355/Dompe_Farmaceutici_Logo.jpg
