многогранный терапевтический центр находится на рассмотрении

В недавнем обзоре, опубликованном в Питательные веществаИсследователи рассмотрели существующие данные о терапевтическом потенциале ресвератрола, полифенола красного винограда.

Изучать: Фармакологические свойства полифенола красного винограда ресвератрола: клинические испытания и препятствия в разработке лекарств. Изображение предоставлено: Даниэла Максимович/Shutterstock.com

Фон

Было доказано, что ресвератрол, богатый антиоксидантами препарат, оказывает противораковое, противовоспалительное, кардиопротекторное и неврологическое действие.

Несмотря на его потенциал для терапии и профилактики рака, разработке лекарств препятствуют такие препятствия, как низкая растворимость, биодоступность и побочные эффекты. Потенциал ресвератрола остается жизнеспособным путем для развития терапии.

Об обзоре

В настоящем обзоре исследователи описали источники, метаболизм, пользу для здоровья, свойства и механизм действия ресвератрола.

Ресвератрол – природные источники, обмен веществ и польза для здоровья.

Виноград и продукты из винограда, шоколад и какао, фисташки, красное вино, черника, малина, черника и арахис – все они содержат ресвератрол.

Ресвератрол-3′-глюкозид высвобождается фитохимическими веществами винограда в желудок и двенадцатиперстную кишку, где он подвергается фазам метаболизма I и II с образованием ресвератрола-4′-глюкуронида, который поглощается клетками через системный кровоток и выводится с калом в виде ресвератрола-4. ‘сульфат и в моче в виде сульфата ресвератрола-3’.

Ресвератрол обладает противораковым, обезболивающим, противовоспалительным, антидиабетическим, нейропротекторным, противовирусным, противоожирительным, кардиопротекторным, антиоксидантным, антивозрастным и нефропротективным действием. Ресвератрол может уменьшить гипертрофию сердечной мышцы, контролировать клеточную дифференцировку и улучшить кровообращение.

Препарат также помогает в лечении депрессии, предотвращении повреждений головного мозга и улучшении когнитивных функций. Кроме того, ресвератрол может помочь при вздутии кишечника, нарушении пищеварения и запорах. В жировых тканях он может влиять на развитие жировых клеток и синтез митохондрий.

Кроме того, препарат может снизить риск развития остеопороза и артрита, усилить регенерацию костей и улучшить чувствительность мышц к инсулину. Ресвератрол может уменьшить окислительный стресс и токсичность лекарств в почках, уменьшить симптомы астмы и подавить пути образования опухолей легких.

Это также может свести к минимуму образование рубцовой ткани и риск развития диабета. Ресвератрол также может помочь в хранении липидов, снижении уровня холестерина и защите от гепатита С, фиброза и рака. Он также может продлить жизнь яичников, уменьшить возрастное бесплодие и улучшить метаболизм эстрогена.

Фармакологические свойства и механизм действия ресвератрола.

Ресвератрол защищает сердце, снижая уровень активных форм кислорода (АФК), предотвращая воспаление, ингибируя окисление липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышая уровень липопротеинлипазы, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) и улучшение показателей оценки гомеостатической модели резистентности к инсулину (HOMA-IR).

Ресвератрол оказывает противодиабетическое действие за счет снижения биодоступности глюкозы и повышения уровня 5′-АМФ-активируемой протеинкиназы (AMPK), сиртуина типа 1 (SIRT1) и рецептора-коактиватора пероксисомы-коактиватора один альфа (PGC-1α).

Полифенол красного винограда стимулирует иммунную систему, повышая уровень цитокинов, матриксных металлопротеиназ (ММП), молекулы адгезии сосудистых клеток (VCAM), молекулы межклеточной адгезии (ICAM), VEGF и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2).

Препарат может уменьшить ожирение за счет повышения уровней AMPK и PGC-1α, а также уменьшения воспаления, вызванного АФК.

Кроме того, ресвератрол защищает мозг, повышая уровни фактора 2, связанного с эритроидом 2 ядерного фактора (Nrf2), инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1), COX2 и белка 3, связывающего инсулиноподобный фактор роста (IGFBP-). 3).

Ресвератрол подавляет рост рака, предотвращая пролиферацию клеток и повреждение дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), увеличивая ядерный фактор-kB (NF-B), бескрылый сайт интеграции (Wnt), фактор некроза опухоли-альфа (TNF-), семейство ассоциативных доменов RAS. уровни изоформы A (RASSF-) и B-клеточной лимфомы 2 (Bcl-2), а также снижение уровней Bcl-2-ассоциированного белка X (Bax) и каспазы-3.

Клинические испытания и последние достижения, связанные с ресвератролом

В клинических исследованиях ресвератрол в дозах от 20 до 600 мг в день в течение от трех до 84 дней повышал серологические уровни холестерина не-ЛПВП (не-ЛПВП-Х) и общего холестерина (ОХ), снижал массу холестерина и липидов при атеросклерозе. ассоциированные бляшки и снижение серологических уровней TC/HDL-C у людей с ишемической болезнью сердца.

От 60 до 300 мг ресвератрола в день способствовали дилатации, опосредованной потоком (FMD) у женщин с гипертонической болезнью и людей с более высоким уровнем холестерина ЛПНП и пониженным диастолическим артериальным давлением.

Ресвератрол в суточной дозе 250 мг в течение 90 дней снижал гликированный гемоглобин (HbA1c), систолическое артериальное давление, общий белок и уровни ОХ у пациентов с диабетом 2 типа. Даже 5,0 мг два раза в день в течение 30 дней приема препарата снижали уровни инсулина и глюкозы и задерживали повышение глюкозы после еды.

Ресвератрол увеличивает специфическое для простаты антиген время удвоения (PSADT), снижение уровней андростендиона и дегидроэпиандростерона (DHEAS), повышение уровня каспазы-3 и блокирование метилирования RASSF-1 у онкологических больных.

Ресвератрол в дозах от 5,0 до 1000 мг в день в течение 8–120 дней был безопасен и хорошо переносился людьми, при этом сообщалось о побочных эффектах, включая тошноту, потерю веса и диарею.

Недавние достижения в повышении биологической активности ресвератрола включают системы доставки лекарств ресвератрола на основе самоэмульгирования, мицеллярную солюбилизацию ресвератрола, доставку наночастиц, наполненных ресвератролом, с использованием белков шеллака овса, нанокапсуляцию ресвератрола в казеине, нанокристаллы транс-ресвератрола и RES-BSANP (RES-BSANP). БСАНП).

Наноформулы улучшали абсорбцию, фармакокинетику, растворимость, биодоступность, системное воздействие, нацеливание и цитотоксичность при одновременном снижении метаболизма.

Заключение

В целом, результаты обзора выявили фармакологические свойства и основные механизмы ресвератрола, которые связаны с горметическими эффектами, т.е. низкие дозы оказывают благоприятное воздействие, а высокие дозы токсичны.

Дальнейшие исследования должны подтвердить полученные результаты и способствовать разработке лекарств для снижения глобального бремени таких заболеваний, как диабет, ожирение, гипертония, нейродегенеративные расстройства и рак.