Новое лечение снижает уровень холестерина лучше, чем традиционные статины… сокращая его на 60%.

Исследователи объявили о новом многообещающем пероральном препарате, способном снижать уровень вредного холестерина более эффективно, чем стандартные статины, что станет потенциальным прорывом для более чем 86 миллионов американцев, если оно будет одобрено FDA.

Десятилетия новаторских исследований в Юго-Западном университете Юта фундаментально изменили научное понимание высокого уровня холестерина ЛПНП, основной причины сердечных приступов и инсультов, сместив фокус с рецепторов печени, которые улавливают и утилизируют частицы холестерина.

Теперь учёные определили новый препарат для снижения уровня холестерина Механизм, который работает независимо от этих рецепторов, бросает вызов давнему мнению, что активность рецепторов является единственным важным путем клиренса холестерина.

Это предлагает жизненно важную новую стратегию для пациентов с генетическими формами высокого уровня холестерина, у которых слишком мало функциональных рецепторов. Это первая в мире эффективная пероральная таблетка, которая ингибирует белок PCSK9 — механизм, ранее доступный только в виде инъекций или инфузий.

Обычно рецепторы ЛПНП на поверхности печени действуют как сети, улавливая «плохой» холестерин из крови и возвращая его обратно, чтобы уловить еще больше. Белок PCSK9 блокирует этот процесс. Он связывается с рецептором и помечает его для уничтожения, отправляя в систему утилизации клетки для окончательного разрушения. Большее количество PCSK9 означает меньшее количество рецепторов, что снижает способность печени выводить холестерин и позволяет резко повысить уровень ЛПНП.

Энлицитид действует путем связывания непосредственно с PCSK9 в кровотоке, удерживая его. Это не позволяет PCSK9 помечать рецепторы для разрушения, позволяя им продолжать работу по переработке и эффективно выводить холестерин.

Через 24 недели у участников, принимавших таблетки, уровень холестерина ЛПНП упал более чем на 57 процентов по сравнению с минимальным изменением на три процента в группе плацебо. Препарат также оказал более широкое положительное влияние на полный набор показателей холестерина и жира в крови пациентов, в большей степени, чем плацебо.

У пациентов, принимавших препарат, не наблюдалось более высоких показателей частых статин-сопутствующие побочные эффектытакие как мышечная боль, изменения ферментов печени или повышенный риск развития диабета 2 типа.

Доктор Энн Мари Навар, кардиолог из Юго-западного медицинского центра UT и руководитель исследования, сказала: «Менее половины пациентов с установленным атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием в настоящее время достигают целевого уровня холестерина ЛПНП.

«Такая эффективная пероральная терапия может значительно улучшить нашу способность предотвращать сердечные приступы и инсульты на популяционном уровне».

Для здоровья сердца общий холестерин должен оставаться ниже 200 мг/дл.

Критическим значением является уровень холестерина ЛПНП: уровень ниже 100 мг/дл является хорошим, но для людей с высоким сердечным риском целевые показатели снижаются до 70 мг/дл или ниже.

Опасность начинается, когда уровень ЛПНП превышает 190 мг/дл — уровень, который существенно повышает непосредственный риск сердечного приступа и инсульта.

Понимание этих целей подчеркивает, почему срочно необходимы новые эффективные методы лечения.

Исследование CORALreef Lipids, опубликованное в журнале Медицинский журнал Новой Англиибыло глобальным исследованием, призванным проверить эффективность и безопасность энлицитида.

В него вошли более 2900 взрослых участников либо с установленным заболеванием сердца, либо с высоким риском его развития.

Все они уже принимали стандартную терапию, снижающую уровень холестерина, в первую очередь статины, но все еще имели повышенный уровень ЛПНП, что отражает состояние пациентов, обычно встречающихся в реальной практике.

Участники были случайным образом разделены на две группы: 1935 человек получали ежедневную дозу 20 мг энлицитида, а 969 принимали таблетку плацебо в течение 52 недель. Исследование было двойным слепым, то есть ни участники, ни исследователи не знали, кто получал препарат или плацебо.

Основная цель состояла в том, чтобы измерить процентное изменение уровня холестерина ЛПНП через 24 недели, а также провести дополнительные измерения для других жиров в крови, таких как холестерин не-ЛПВП и липопротеин(а) в течение всего года.

Помимо снижения уровня холестерина ЛПНП, резко снизился уровень всех форм холестерина, закупоривающих артерии.

Фактическое количество вредных частиц, несущих холестерин, в крови значительно снизилось. Это считается одним из наиболее точных показателей сердечного риска.

Липопротеин(а), или Лп(а), особенно стойкий, генетически обусловленный тип вредного холестерина, который обычно очень трудно снизить, также снизился.

Доктор Навар сказал: «Даже статинов самой высокой интенсивности часто недостаточно, чтобы помочь людям достичь целевых показателей уровня холестерина.

«Такое снижение уровня холестерина ЛПНП является максимальным показателем, которого мы когда-либо достигали с помощью пероральных препаратов с момента разработки статинов».

Уже проводится отдельное клиническое исследование, чтобы изучить, приводит ли снижение уровня холестерина ЛПНП к снижению частоты сердечных приступов и инсультов.

Исследовательская группа пришла к выводу: «Энлицитид потенциально может помочь достичь целевых показателей уровня липидов у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и у тех, кто подвержен риску сердечно-сосудистых событий, и, в конечном итоге, помочь в борьбе с продолжающейся эпидемией сердечно-сосудистых заболеваний.

Сердечные заболевания затрагивают около 128 миллионов американцев. Особые заболевания включают более 16 миллионов взрослых с ишемической болезнью сердца, 5,7 миллиона с сердечной недостаточностью и 7 миллионов с инсультом в анамнезе. Ежегодно около 805 000 человек в США заболевают сердечным приступом.