Согласно недавнему исследованию, новый тип ежедневных таблеток оказался более эффективным для снижения веса и контроля уровня сахара в крови, чем его доступные в настоящее время аналоги. Препарат, известный как орфорглипрон, может изменить правила игры на быстрорастущем рынке пероральных препаратов для похудения.
Появление инъекционного препарата для снижения веса семаглутида (более известного под торговыми марками Wegovy и Ozempic) ознаменовало явный сдвиг на рынке препаратов для снижения веса, когда он стал доступен всего несколько лет назад.
Семаглутид — это класс препаратов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Эти препараты имитируют кишечный гормон GLP-1, который высвобождается вскоре после еды.
Этот гормон сигнализирует мозгу о насыщении, замедляя пищеварение и стимулируя высвобождение инсулина. Повторяя действие этого гормона, препараты GLP-1 доказали свою эффективность. очень эффективный в борьбе с диабетом 2 типа и содействии снижению веса.
Хотя семаглутид широко используетсяКлючевая проблема с препаратом заключается в том, что его необходимо вводить в живот, бедра или тыльную сторону руки. Это может затруднить задачу для пациентов, страдающих боязнью игл или тех, кто не хочет делать инъекции самостоятельно из-за неудобства.
Еще одна логистическая проблема с инъекционными препаратами GLP-1 заключается в том, что они требуют охлаждения на протяжении всей цепочки поставок. Это может стать проблемой в странах с низким и средним уровнем дохода.
Именно по этим причинам исследователи и разработчики начали изучать эффективность пероральных версий семаглутида.
Судя по современным исследованиям, похоже, что пероральный семаглутид очень эффективен. Однако его следует принимать натощак – и пользователи должны подождать 30 минут, прежде чем есть или пить.
Помимо дороговизны производства, он также имеет низкую биодоступность по сравнению с инъекционным семаглутидом. Это означает, что только около 1% принятого лекарства всасывается и способно оказать свое действие.
Но недавнее клиническое исследование 3-й фазы показало, что новый тип пероральных таблеток для похудения, возможно, решит эти проблемы и окажется более эффективным, чем нынешние пероральные препараты семаглутида, представленные на рынке.
Таблетка для похудения перорально
Последние 52 недели фаза 3 испытания В исследовании приняли участие 1698 взрослых с диабетом 2 типа в шести странах. Целью исследования было сравнить текущие препараты семаглутида для перорального применения с орфорглипроном, который также принимают в виде таблеток ежедневно.
Основной мерой, которую искали исследователи, было снижение уровня HbA1c. Этот анализ крови, отражающий средний уровень сахара в крови за три месяца, является стандартным показателем контроля диабета. Диабет присутствует, если HbA1c составляет 6,5% или более.
При исходном среднем уровне HbA1c, равном 8,3%, было установлено, что через 52 недели орфорглипрон смог снизить это значение в среднем на 1,71–1,91%. Для сравнения, пероральный семаглутид снижал уровень HbA1c только на 1,47%.
Орфорглипрон не только достиг целей исследования, доказав, что он столь же эффективен, как и пероральный семаглутид, но и доказал его превосходство в снижении уровня сахара в крови. Участники, принимавшие орфорглипрон, также потеряли больше веса – в среднем на 6,1-8,2 кг по сравнению с 5,3 кг у тех, кто принимал семаглутид.
Однако ключевым вопросом, подчеркнутым в ходе исследования, была переносимость.
Препараты GLP-1 могут вызывать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта такие как тошнота, рвота, диарея и запор. В этом последнем исследовании около 59% участников, принимавших орфорглипрон, сообщили о таких симптомах по сравнению с 37–45% участников, принимавших семаглутид.
Причиной этой разницы может быть более выраженная ежедневная пиковая концентрация препарата при применении орфорглипрона. В результате около 10% участников приема орфорглипрона прекратили лечение из-за побочных эффектов. Лишь 4-5% из тех, кто принимал семаглутид, прекратили лечение.
В будущих исследованиях, возможно, возникнет необходимость сравнить орфорглипрон с инъекционным семаглутидом. (aprott/iStock/Getty Images Plus)
Последствия для рынка
Результаты исследования показывают, что орфорглипрон, разработанный компанией Eli Lilly, можно считать одним из наиболее вероятных конкурентов семаглутида.
Еще одна примечательная особенность орфорглипрона заключается в том, что он принадлежит к новой категории препаратов, называемых низкомолекулярными препаратами. Это означает, что это синтетическое химическое соединение, достаточно маленькое, чтобы всасываться непосредственно через стенку кишечника. Там он способен действовать на рецепторы ГПП-1, хотя по структуре он не похож на гормон ГПП-1.
С другой стороны, пероральный семаглутид представляет собой пептидный препарат. Это означает, что структура его аминокислот (одного из строительных блоков белка) очень напоминает структуру природного гормона GLP-1.
Как низкомолекулярный препарат, орфорглипрон дешевле и проще в производстве, чем препараты на основе пептидов, такие как семаглутид.
Как и пероральный семаглутид, он не требует охлаждения. Это дает ему логистическое преимущество перед инъекционными препаратами GLP-1 – потенциально важное соображение для расширения доступа в странах с низким и средним уровнем дохода, где инфраструктура холодовой цепи ненадежна.
Однако еще предстоит выяснить, как орфорглипрон будет действовать против перорального семаглутида на более широком рынке.
Хотя последнее исследование показало, что он превосходно контролирует уровень сахара в крови и способствует снижению веса, более высокий уровень побочных эффектов и прекращение лечения могут умерить энтузиазм. На переполненном и конкурентном рынке долгосрочное соблюдение режима лечения, определяемое как переносимостью, так и эффективностью, вероятно, является решающим фактором.
Орфорглипрон все еще проходит испытания на пациентах с ожирением, но без диабета.
Мартин Уайтдоцент кафедры метаболической медицины, Университет Суррея
#Пероральная #альтернатива #оземпику #может #быть #еще #более #эффективной #для #похудения #ScienceAlert
Читайте также
