Таблетка может нанести серьезный вред «плохому» холестерину

Merck представила новую таблетку, которая снижает уровень «плохого» холестерина ЛПНП — как минимум наполовину у двух третей пациентов, согласно данным компании Merck. Новости СТАТ— открывая дверь в будущее, в котором риск сердечного приступа и инсульта может резко снизиться для миллионов людей. Препарат, называемый энлицитидом, нацелен на белок печени, известный как PCSK9, который обычно замедляет способность организма выводить холестерин. Блокируя PCSK9, энлицитид снижает уровень ЛПНП на целых 60% — наравне с инъекциями моноклональных антител, проводимыми раз в две недели или месяц, но таблетка для приема один раз в день Нью-Йорк Таймс отчеты.

Компания Merck представила результаты 24-недельного исследования на заседании Американской кардиологической ассоциации в субботу, показавшие, что энлицитид снижает уровень ЛПНП почти на 60% почти у 3000 пациентов из группы высокого риска, без каких-либо различий в побочных эффектах по сравнению с плацебо. Только в первый год у пациентов уровень снизился на 20%. Новое лекарство может стать прорывом для примерно 6 миллионов американцев, имеющих право на прием блокаторов PCSK9. В настоящее время менее 1% принимают инъекционные версии, такие как Пралуент или Репата, отчасти из-за их стоимости (более 500 долларов в месяц) и хлопот, связанных с регулярными инъекциями. Цель компании Merck: сделать энлицицид дешевым и достаточно простым, чтобы его прием «не отличался от приема аспирина», говорит президент исследований компании Merck Дин Ли, который называет его потенциальным «изменителем правил игры» в общественном здравоохранении. Время.

Разработка таблетки PCSK9 считалась практически невозможной, потому что большая плоская поверхность белка затрудняла закрепление небольших молекул (в отличие от более крупных антител). Компания Merck потратила десять лет на решение этой проблемы и в конечном итоге создала кольцо пептидов, большее, чем типичная молекула, доставляемая таблетками, для выполнения этой работы. По словам компании, это нововведение может открыть двери для пероральных версий других инъекционных наркотиков. Компания продолжает тестировать таблетку, но планирует получить одобрение FDA в начале следующего года. AstraZeneca также разрабатывает таблетку PCSK9. Время примечания.