Что такое тианептин и почему он востребован?

Рост числа побочных эффектов, связанных с нерегулируемым препаратом тианептина, часто называемым «героином на заправке». — наряду с добровольным отзывом популярного продукта вновь привлекли внимание к атипичному трициклическому антидепрессанту.

Ранее на этой неделе компания, производящая продукт под названием Neptune’s Fix, выпустила добровольный отзыв нескольких ее продуктов из-за «необъявленного тианептина». Этот шаг следует за предупреждение от FDA в ноябре прошлого года, призывающего потребителей не покупать и не использовать продукты Neptune’s Fix или продукты с тианептином, учитывая сообщения о судорогах, потере сознания и смерти.

Так что же такое тианептин и почему он становится таким популярным?

Дэниел Ласофф, доктор медицинских наук, врач неотложной медицины и токсиколог Калифорнийского университета в Сан-Диего, рассказал: МедПейдж сегодня что это соединение «обладает некоторой активностью в отношении опиоидных рецепторов, что необычно для трициклических антидепрессантов».

«Мы значительно отошли от трициклических антидепрессантов в качестве препаратов первой линии», — сказал Ласофф, отметив, что их место заняли селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗСН).

Некоторые трициклические антидепрессанты, такие как нортриптилин (Памелор), имипрамин и амитриптилин, все еще широко используются, хотя «эти препараты обычно не обладают опиоидным агонизмом», сказал он.

Тианептин был разработан в 1960-х годах и используется в некоторых частях Европы, Азии и Южной Америки для лечения депрессии и боли. Некоторые торговые марки включают Coaxil, Stablon и Tatinol.

Но для того, чтобы тианептин когда-либо можно было использовать в клинических условиях здесь, в США, потребуются серьезные исследования и клинические испытания, сказал Ласофф.

«Я не думаю, что это особенно эффективный препарат с хорошим профилем безопасности по сравнению с тем, что уже доступно», — сказал он.

Поскольку тианептин не регулируется и легко доступен в форме порошка, жидкости или капсул на заправочных станциях и в Интернете, его популярность резко возросла. По данным FDAВсего с 2000 по 2013 год в токсикологических центрах было зарегистрировано всего 11 случаев воздействия тианептина, но только в 2020 году их было 151.

Недавний отчет токсикологического центра Нью-Джерси. опубликовано в Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности выявили «нехарактерный всплеск» числа пациентов, которые стали критически больными после приема загрязненных продуктов с тианептином.

По данным Кристофера Каунтса, доктора медицинских наук из Медицинской школы Рутгерса, Нью-Джерси, и его коллег, среди 17 идентифицированных пациентов 14 принимали продукцию, произведенную Neptune’s Fix. Тринадцать из 17 пациентов были госпитализированы в отделение интенсивной терапии, семерым потребовалась интубация. Пациенты сообщали о таких симптомах, как тахикардия, гипотония, судороги и остановка сердца.

После тестирования шести бутылок продукта Центр по контролю и профилактике заболеваний обнаружил «переменный состав», а некоторые из них были загрязнены новыми синтетическими каннабиноидами, сообщили они.

«Обществу и медицинским работникам важно знать, что легко покупаемые продукты с тианептином могут быть фальсифицированы синтетическими агонистами каннабиноидных рецепторов или другими лекарствами и могут вызывать серьезные побочные эффекты», — предупредили исследователи.

Ласофф также предупредил, что люди, которые покупают и используют продукты с тианептином, «склонны к развитию зависимости или привыкания», а затем врачи «видят, что у людей развивается синдром отмены от них».

В описательном обзоре фармакологии тианептина и его возможном злоупотреблении, опубликованном в 2023 г. Боль и терапияЭмбер Единофф, доктор медицинских наук, и соавторы написали, что тианептин может действовать как полный агонист мю-опиоидных рецепторов, и «его короткий период полувыведения может привести к быстрой отмене, увеличивая вероятность привыкания и неправильного использования».

На Reddit есть “отказ от тианептина«форум, насчитывающий более 5200 участников. Некоторые люди делятся историями о попытках прекратить употребление тианептина, в то время как другие публикуют сообщения об использовании тианептина для уменьшения зависимости от других веществ». как кратом.

Ласофф сказал, что он слышал об обеих ситуациях, и вместо того, чтобы менять один препарат на другой, «разумнее было бы использовать какую-то заместительную терапию, которая уже одобрена и имеет хорошие исследования – такие вещи, как бупренорфин или метадон, ” оба имеют длительный период полураспада. Он также призвал коллег-врачей поговорить со своими пациентами о добавках и веществах.

В прошлом месяце пять членов Конгресса, в том числе врач скорой помощи Рич Маккормик, доктор медицинских наук (республиканец от штата Джорджия), написали письмо. письмо комиссару FDA Роберт Калифф, доктор медицинских наук, призывает FDA выпустить руководство по тианептину.

В частности, они хотели, чтобы FDA исследовало влияние на здоровье чрезмерного употребления тианептина и выяснило, следует ли его вводить в список контролируемых веществ.

Через несколько дней после письма член палаты представителей Джимми Панетта (демократ от Калифорнии) представил законопроект в Конгресс «внести поправки в Закон о контролируемых веществах, чтобы обеспечить внесение тианептина в список веществ из списка III и для других целей».